ایزاووکونازونیوم سولفات
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریCresemba
AHFS/Drugs.commonograph
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
روش مصرف داروتجویز دهانی دارو، تزریق وریدی (IV)
کد ATC
  • None
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
شناسه‌ها
شمارهٔ سی‌ای‌اس
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
CompTox Dashboard (EPA)
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC۳۵H۳۵F۲N۸O۵S۱
جرم مولی۷۱۷٫۷۷ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • C[C@@H](c1nc(cs1)c2ccc(cc2)C#N)[C@](Cn3c[n+](cn3)C(C)OC(=O)N(C)c4c(cccn4)COC(=O)CNC)(c5cc(ccc5F)F)O.OS(=O)(=O)[O-]
  • InChI=1S/C35H35F2N8O5S.H2O4S/c1-22(33-42-30(18-51-33)25-9-7-24(15-38)8-10-25)35(48,28-14-27(36)11-12-29(28)37)19-45-21-44(20-41-45)23(2)50-34(47)43(4)32-26(6-5-13-40-32)17-49-31(46)16-39-3;1-5(2,3)4/h5-14,18,20-23,39,48H,16-17,19H2,1-4H3;(H2,1,2,3,4)/q+1;/p-1/t22-,23?,35+;/m0. /s1
  • Key:LWXUIUUOMSMZKJ-KLFWAVJMSA-M
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)
ایزاووکونازول
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریCresemba
نام‌های دیگرBAL8557
رده‌بندی داروهای
بارداری
روش مصرف داروخوراکی، تزریق وریدی (IV)
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
شناسه‌ها
  • 4-{2-[(1R,2R)-(2,5-Difluorophenyl)-2-hydroxy-1-methyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl]-1,3-thiazol-4-yl}benzonitrile
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard (EPA)
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC22H17F2N5OS۱
جرم مولی۴۳۷٫۴۷ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • C[C@@H](c1nc(-c2ccc(C#N)cc2)cs1)[C@](O)(Cn1cncn1)c1cc(F)ccc1F
  • InChI=1S/C22H17F2N5OS/c1-14(21-28-20(10-31-21)16-4-2-15(9-25)3-5-16)22(30,11-29-13-26-12-27-29)18-8-17(23)6-7-19(18)24/h2-8,10,12-14,30H,11H2,1H3/t14-,22+/m0/s1 N
  • Key:DDFOUSQFMYRUQK-RCDICMHDSA-N N
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

ایزاووکونازول (انگلیسی: Isavuconazonium) یا سولفات ایزاووکونازونیوم که با نام تجاری Cresemba فروخته می‌شود، یک داروی ضد قارچی سیستمیک از دسته تری‌آزول است که برای درمان آسپرژیلوزیس مهاجم و موکورمایکوزیس استفاده می‌شود.[۸][۶][۷][۱۰]

شایع‌ترین عوارض جانبی شامل تست‌های غیرطبیعی کبد، تهوع، استفراغ، مشکل در تنفس، درد شکم، اسهال، واکنش‌های محل تزریق، سردرد، کاهش پتاسیم خون و بثورات پوستی است.

ایزاووکونازونیوم یک پیش داروی ایزاووکونازول است.[۱۱]

مصارف پزشکی

ایزاووکونازونیوم برای درمان آسپرژیلوز تهاجمی و موکورمایکوز تهاجمی در بزرگسالان هجده ساله و بالاتر استفاده می‌شود. این دارو در یک کپسول برای تجویز خوراکی و به صورت پودر برای تجویز از طریق انفوزیون موجود است.[۱۲]

موارد منع مصرف

ایزاووکونازونیوم در افرادی که از مهارکننده‌های قوی CYP3A4، القاءکننده‌های قوی CYP3A4 یا القاکننده‌های CYP3A4 یا CYP3A5 متوسط استفاده می‌کنند، منع مصرف دارد. در افراد مبتلا به سندرم QT کوتاه خانوادگی منع مصرف دارد.

اثرات جانبی

عوارض جانبی رایج (بین ۱ تا ۱۰ درصد افراد رخ می‌دهد) شامل پتاسیم کم، کاهش اشتها، هذیان، سردرد، خواب آلودگی، التهاب سیاهرگ، مشکل در تنفس، نارسایی حاد تنفسی، استفراغ، اسهال، تهوع، درد معده، افزایش نتایج در کبد است. تست‌های عملکردی، بثورات پوستی، خارش پوست، نارسایی کلیه، درد قفسه سینه و خستگی. چندین عوارض جانبی غیر معمول نیز وجود دارد.

در مطالعات پیش بالینی، ایزاووکونازونیوم باعث نقص مادرزادی در حیوانات شد. در زنان باردار آزمایش نشده‌است.

تداخلات

ایزاووکونازونیوم در داخل بدن به ایساووکونازول تبدیل می‌شود و ایساووکونازول بستری برای CYP3A4 یا CYP3A5 است. بسیاری از داروهای دیگر این دو آنزیم را مهار یا القا می‌کنند و ایزاووکونازونیوم نباید همراه با آنها تجویز شود. القاکننده‌ها منجر به سطوحی از ایزاووکونازول می‌شوند که بسیار کم است و کار نمی‌کنند، و مهارکننده‌ها می‌توانند باعث افزایش سطح ایزاووکونازول شوند که به نوبه خود باعث افزایش عوارض جانبی و سمیت می‌شود. به همین ترتیب ایزاووکونازونیوم می‌تواند با دوز مناسب سایر داروهایی که سوبسترای آنزیم‌ها هستند تداخل ایجاد کند.

افزون بر این، ایزاووکونازول CYP2B6 را القا می‌کند و می‌تواند مقدار داروهایی را که توسط آنزیم متابولیزه می‌شوند کاهش دهد. ایزاووکونازول P-glycoprotein (P-gp), BCRP, SLC22A2 و اوریدین دی فسفات-گلوکورونوزیل ترانسفرازها را مهار می‌کند، که هر کدام داروها را از گردش خون خارج می‌کند. ایزاووکونازونیوم مقدار داروهایی را که تحت تأثیر آن پروتئین‌ها قرار می‌گیرند افزایش می‌دهد و ممکن است سمیت آنها را افزایش دهد.

فارماکولوژی

پس از تجویز خوراکی یا داخل وریدی (IV)، ایزاووکونازونیوم به سرعت توسط استرازها در خون یا دستگاه گوارش به شکل فعال، ایزاووکونازول، هیدرولیز می‌شود.

ایزاووکونازول با مهار لانوسترول ۱۴α-دمیلاز، آنزیمی که مسئول تبدیل لانوسترول به ارگوسترول از طریق دی متیلاسیون است، عمل می‌کند. کاهش ارگوسترول و تجمع لانوسترول در نتیجه ساختار غشای سلولی قارچ را به خطر می‌اندازد. سلول‌های پستانداران در برابر مهار دمتیلاسیون توسط آزول‌ها مقاوم هستند و اثرات دارو را مختص قارچ‌ها می‌کند.[۱۳]

منابع

  1. ↑ ۱٫۰ ۱٫۱ "Isavuconazonium (Cresemba) Use During Pregnancy". Drugs.com. 31 January 2020. Retrieved 26 August 2020.
  2. ↑ "Cresemba isavuconazole (as isavuconazonium sulfate) 200 mg powder for injection vial". Therapeutic Goods Administration (TGA). ARTG ID 305480. Archived from the original on 19 June 2022. Retrieved 5 September 2021.
  3. ↑ "Cresemba isavuconazole (as isavuconazonium sulfate) 100 mg capsule blister pack". Therapeutic Goods Administration (TGA). ARTG ID 305452. Archived from the original on 5 September 2021. Retrieved 5 September 2021.
  4. ↑ "AusPAR: Isavuconazole (as sulphate)". Therapeutic Goods Administration (TGA). 22 January 2020. Archived from the original on 5 September 2021. Retrieved 5 September 2021.
  5. ↑ "Search Page - Drug and Health Product Register". 23 October 2014.
  6. ↑ ۶٫۰ ۶٫۱ ۶٫۲ "Cresemba 100 mg hard capsules - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 28 June 2021. Retrieved 5 September 2021.
  7. ↑ ۷٫۰ ۷٫۱ ۷٫۲ "Cresemba 200mg Powder for concentrate for solution for infusion - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 28 June 2021. Retrieved 5 September 2021.
  8. ↑ ۸٫۰ ۸٫۱ "Cresemba- isavuconazonium sulfate capsule Cresemba- isavuconazonium sulfate injection, powder, lyophilized, for solution". DailyMed. 2 December 2019. Retrieved 26 August 2020.
  9. ↑ "Cresemba EPAR". European Medicines Agency (EMA). Retrieved 26 August 2020. Text was copied from this source which is © European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
  10. ↑ Donnelley MA, Zhu ES, Thompson GR (2 June 2016). "Isavuconazole in the treatment of invasive aspergillosis and mucormycosis infections". Infection and Drug Resistance. 9: 79–86. doi:10.2147/IDR.S81416. PMC 4898026. PMID 27330318.
  11. ↑ Wilkes, Gail M.; Barton-Burke, Margaret (2019). 2020-2021 Oncology Nursing Drug Handbook. Jones & Bartlett Learning. pp. 1874–1876. ISBN 978-1-284-17132-7.
  12. ↑ Miceli MH, Kauffman CA (November 2015). "Isavuconazole: A New Broad-Spectrum Triazole Antifungal Agent". Clinical Infectious Diseases. 61 (10): 1558–65. doi:10.1093/cid/civ571. PMID 26179012.
  13. ↑ Pettit NN, Carver PL (July 2015). "Isavuconazole: A New Option for the Management of Invasive Fungal Infections". The Annals of Pharmacotherapy. 49 (7): 825–42. doi:10.1177/1060028015581679. PMID 25940222. S2CID 208875031. Archived from the original on 5 September 2021. Retrieved 15 July 2022.

پیوند به بیرون

source: https://fa.wikipedia.org/wiki/%D8%A7%DB%8C%D8%B2%D8%A7%D9%88%D9%88%DA%A9%D9%88%D9%86%D8%A7%D8%B2%D9%88%D9%84